XIII Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2021

Анальге́тик (от др.-греч. ἀν- «без, против» + ἄλγησις «боль»), обезбо́ливающее, болеутоля́ющее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии.[1]

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, стимулируют или угнетают передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут влиять на синтез, выделение медиаторов или их инактивацию, возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы.

Классификация лекарственных средств с анальгетической активностью:

1) ЛС преимущественно центрального действия:

а) опиоидные (наркотические) анальгетики;

б) неопиоидные средства с анальгетической активностью;

в) препараты смешанного механизма действия;

ЛС преимущественно периферического действия.

Нейрофизиологические исследования показывают, чтонаркотические анальгетики угнетают таламические центрыболевой чувствительности и блокируют передачу болевыхимпульсов в кору головного мозга.Важным для раскрытия механизма действия морфинаи опиоидов вообще является открытие в ЦНС и других органах специфических «опиатных» рецепторов к эндогеннымлигандам, физиологически активным соединениям нейропептидам — энкефалинам и эндорфинам. Часть молекулыморфина имеет большое структурное и конформационное сходство с молекулами энкефалинов и эндорфинов. При введении в организм молекулы морфина и других опиатов и опиоидов взаимодействуют с теми же рецепторами, с которыми взаимодействуют и эндогенные анальгетики — эндорфины и энкефалины. Эффекты фармакодинамические, вызванные опиатами в других органах, также являются следствием взаимодействия молекул опиатов с локализованными в них опиатными рецепторами. [2]

Все опиоиды (алкалоиды опия), опиаты (полусинтетические алкалоидоподобные соединения) и опиопептины (эндогенные протеины — лиганды — эндорфины и энкефалины) в организме взаимодействуют с тремя типами опиоидныxгетерогенных рецепторов (МЗК), с наибольшей плотностьюлокализованных в дорзальном роге спинного мозга и в некоторых подкорковых образованиях (околопроводном веществе среднего мозга и ростральной вентральной частипродолговатого мозга). Исследования показали, что эндогенные и экзогенные опиоиды могут вызвать анальгезию,опосредованную опиоидными рецепторами, расположенными вне ЦНС на афферентных нейронах. Действие опиоидовна нервную систему опосредуется через рецепторы нейронов, расположенных на его мембране. Эффект взаимодействия рецептор — опиоид через белок (G) и аденилатциклазус неизбежным повышенным биосинтезом цАМФ передается по биохимической внутринейронной цепочке каскадныхпревращений, обеспечивающих угнетение функционального состояния нейронов и структур, участвующих в восприятии боли.

Морфин поразному влияет на животных разных видов,хотя анальгезирующий эффект проявляется у всех. У собаквначале наблюдается рвота (возбуждение триггерзоны рвотного центра), затем рвотный рефлекс подавляется, появляется сонливое состояние, прекращается перистальтика, отбольших доз угнетается дыхание и наступает состояние общей анестезии без расслабления скелетных мышц. У лошадей морфин вначале учащает, а затем замедляет дыхание, ослабляет перистальтику, вызывает сонливость, при резком шуме, прикосновении к поверхности тела животное тотчас пробуждается и проявляет пугливость. У крупного рогатого скота, свиней и кошек вначале возникает беспокойство, затем возбуждение; у овец возбуждение сопровождается аллотриофагией (лизухой). У кроликов вызывает сон.

При отравлении морфином применяют антагонист наркотических анальгетиков налорфин (анторфин). Кроме того, промывают желудок, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные, применяют симптоматические средства. [3]

Фармакологическое действие ненаркотических анальгетиков.

Механизм анальгезирующего действия включает в себя центральное действие (влияние на таламические центры мозга, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре и менее выражено по сравнению с наркотическими анальгетиками) и периферическое,связанное с противовоспалительным эффектом (снижение проницаемости сосудов, уменьшение экссудации, отечности тканей, угнетение медиаторов воспаления — простагландинов, брадикинина и др.), уменьшающим возникновение болевых импульсов. При отсутствии воспалительных процессов анальгетический эффект проявляется преимущественно засчет центрального действия. Противовоспалительные вещества нестероидной структуры обладают антигипертермическим, противоотечным и анальгезирующим действием, т. е. разрушают весь воспалительный симптомокомплекс. [4]

Выраженными анальгетическими свойствами обладает закись азота, которую применяют ингаляционно для уменьшения боли при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, для обезболивания родов. Анальгетическое действие, достаточное для проведения кратковременных хирургических операций, оказывает кетамин (кеталар), блокирующий рецепторы возбуждающих аминокислот (NMDApeцепторы). Антигипертензивное средство клонидин (клофелин) уменьшает боль, повидимому, за счет усиления нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Нисходящее тормозное влияние на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС усиливают антидепрессанты имипрамин, амитриптилин за счет нарушения нейронального захвата норадреналина и серотонина и активации норадренэргической и серотонинэргической передачи.

БИБЛИОГРАФИЧЕСКИЙ СПИСОК

Анальгетик [Электронный ресурс]. – Режим доступа: https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BD%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%B3%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BA — 29.11.2020

Крылов, Ю. Ф. Фармакология [Текст] : учебник / Ю. Ф. Крылов, В. М. Бобырев. - М. : ВУНМЦ МЗ РФ, 1999. - 158 с.

Рабинович, М. И. Общая фармакология [Текст] : учеб. пособ. / М. И. Рабинович [и др.] ; под общ. ред. М. И. Рабиновича. – 2-е изд. испр. и доп. – СПб.: Лань. – 2016. – 70 с.

Слободяник, В. И.Препараты различных фармакологических групп.Механизм действия[Текст]: Учебное пособие. / В. И. Слободяник, В. А. Степанов, Н. В. Мельникова. — 3-е изд., перераб. и доп. — СПб.: Издательство «Лань», 2014. — 78 с.