АНТАЦИДНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: ИСТОРИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ - Студенческий научный форум

XIII Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2021

АНТАЦИДНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: ИСТОРИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

 Комментарии
Текст работы размещён без изображений и формул.
Полная версия работы доступна во вкладке "Файлы работы" в формате PDF

Антациды - лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту, вследствие чего снижается раздражающее действие желудочного сока на слизистую, уменьшается болевой синдром, активируются процессы регенерации.

В основе лечебного действия антацидных средств лежит нейтрализация соляной кислоты. При повышении pH до 3,5 связываются свободные ионы водорода на 99%, что ведет к прекращению их ретродиффузии и исключается прямое повреждающее действие соляной кислоты на слизистую оболочку желудка [3].

Время появления антацидов уходит в далекое прошлое, еще древнегреческие врачи купировали изжогу порошком, приготовленным из размельченных морских раковин и кораллов. В 1829 году аптекарь James Murray приготовил жидкость на основе магнезии собственной рецептуры для лечения лорд-лейтенанта Ирландии Henry William Paget, маркиза Anglesey. Препарат был настолько удачным, что J. Murray был назначен врачом маркиза Anglesey и двух его наследников. Изобретенная жидкость по сей день используется в медицине под названием «Milk of Magnesia» (МОМ) — «молочко магнезии» в качестве антацида и слабительного средства [2].

Сегодня альтернативой коралловому порошку стали куда более совершенные антациды. До середины XX века эти препараты оставались основными для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и устранения изжоги. С появлением лекарственных средств других фармакологических групп, таких как блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы (ИПП), антациды не утратили своего значения, продолжая оставаться широко применяемыми лекарственными средствами. Об этом свидетельствует и количество препаратов этой группы, находящихся на фармацевтическом рынке: в России зарегистрировано более 50 торговых наименований антацидов и антацидов в комбинациях.

Классификация антацидных лекарственных препаратов:

По локализации действия:

препараты системного действия увеличивают щелочные резервы плазмы (натрия гидрокарбонат);

препараты местного действия не изменяют системного кислотно-основного состояния (кальция карбонат, алюминия фосфат, алюминия гидроксид, магния гидроксид, магния оксид).

По всасыванию:

всасывающиеся;

невсасывающиеся.

По типам участка молекулы, важного для взаимодействия с кислотой:

анионные (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, магния карбона);

катионные (алюминия гидроксид, магния гидроксид, магния оксид, алюминия фосфат).

По составу:

многокомпонентные

комбинированные

Препараты представляют собой соли и основания металлов, которые за счет либо анионной, либо катионной части молекулы участвуют в реакции с желудочным и кишечным содержимым и тем самым снижают кислотность [1].

При попадании вещества в желудок происходит реакция с соляной кислотой:

NaHCО3+HCl=NaCl+H2O+CO2

CaCO3+HCl=CaCl2+H2O+CO2

MgO+2HCl=MgCl2+H2O

Mg(OH)2+2HCl=MgCl2+H2O

Al(OH)3+3HCl=AlCl3+3H2O

Далее уже получившиеся продукты реакции попадают в кишечник и там взаимодействуют с гидрокарбонатом натрия:

CaCl2+NaHCO3=CaCO3+NaCl+HCl

MgCl2+NaHCO3=MgCO3+NaCl+HCl

AlCl3+3NaHCO3=Al2(CO3)3+3NaCl+3HCl

Таким образом, под действием антацидов происходит повышение pH в желудке, сопровождающееся снижением образования рада протеолитических ферментов и уменьшением действия агрессивных факторов.

Примеры современных антацидных препаратов:

Алмагель – суспензия для приема внутрь;

Маалокс – суспензия для приема внутрь, жевательные таблетки;

Гевискон – жевательные таблетки;

Ренни – жевательные таблетки;

Рефлюнорм – гель для приема внутрь;

Фосфалюгель – гель для приема внутрь.

Современные препараты, за счет добавления новых компонентов, уменьшают побочные эффекты или продлевают лечебные эффекты. Например, Алмагель А - суспензия для приема внутрь, но с добавлением анестетика для снижения болевого синдрома

Большой интерес заслуживает Гевискон Двойное Действие, в его состав входят три активных ингредиента: альгинат натрия и невсасываемые компоненты — бикарбонат натрия и карбонат кальция. Альгинат в присутствии карбоната кальция реагирует с кислотой в желудке с образованием геля. Бикарбонат натрия также вступает в реакцию с кислотой в желудке и нейтрализует ее с образованием пузырьков углекислого газа. Эти пузырьки захватываются гелем, образуя «плот» в верхней части содержимого желудка, который сохраняется около 4 часов на поверхности содержимого желудка, а затем разрушается в пищеварительной системе и выводится из организма с калом. При комбинации альгината и антацида (Гевискон Двойное Действие) антирефлюксный эффект альгината сочетается с нейтрализацией содержимого «кислотного кармана», который является основной «терапевтической мишенью» у пациентов с ГЭРБ. Антирефлюксную эффективность альгинат-антацидного препарата доказывают результаты суточного мониторирования рН в пищеводе больных ГЭРБ [5].

Комбинация альгината и антацида нейтрализует и/или вытесняет кислотный «карман», значительно повышая рН в зоне кардиального отдела желудка у больных ГЭРБ. В результате чего Гевискон Двойное Действие быстро устраняет не только изжогу (в среднем через 3 минуты), но и проявления диспепсии (дискомфорт, тяжесть в эпигастрии) [6].

Список литературы:

Беликов В.Г. Фармацевтическая химия//МЕДпресс-информ. 2007.С. 161-162,165-167

Аляутдинов Р.Н. Фармакология//ГЭОТАР-МЕД. 2004. С. 374-378

Соколова В. И., Горелова С. В. Анализ аптечных продаж противоязвенных препаратов и антацидов в РФ за 2001–2002 гг. // Ремедиум. 2003. № 5. С. 27–34.

Murray J. R. Antacids for duodenal ulcer // Br Med J (Clin Res Ed). 1981. July 4. Р. 283 (6283): 61.

Булгаков С. А. Гевискон при изжоге, обусловленной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Фарматека. 2011. № 11. С. 54–58.

Васильев Ю. В., Машарова А. А., Янова О. Б., Кожурина Т. С., Бордин Д. С. Опыт применения Гевискона в устранении желудочно-пищеводного рефлюкса у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Consillium medicum. Гастроэнтерология (приложение). 2007. № 2. С. 3–5.

Просмотров работы: 16