XIII Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2021

ВВЕДЕНИЕ

Первое место среди причин смертности и инвалидности взрослого населения экономически развитых стран мира занимают сердечно-сосудистые заболевания, имеющие тенденцию к прогрессированию. Масштабы распространенности атеросклероза в настоящее время таковы, что речь идет об «эпидемии» атеросклероза, охватывающей цивилизованные страны мира и пришедшей на смену эпидемии инфекционных заболеваний. Сегодня атеросклероз рассматривают как своего рода болезнь цивилизаций [4]. По оценкам ВОЗ в 2016 году от сердечно-сосудистых заболеваний умерло около 9, 4 миллионов людей, что составляет около 45% всех смертей. Необходимо подчеркнуть, что раковые заболевания занимают второе место и уносят в 3 раза меньше жизней. Известно, что заболеваемость инфарктом миокарда непрерывно растет, а в 95–96 % случаев причиной развития заболевания является атеросклероз. Атеросклероз в современном мире с каждым годом увеличивает свой удельный вес в числе всех сердечно-сосудистых заболеваний [19]. Это, в первую очередь, обуславливается изменением образа жизни людей, экологической обстановкой и, как ни странно, повышением уровня благосостояния. Заболевание поражает в первую очередь мужчин 50-60 лет и женщин после 50 лет. Однако, в настоящее время эта болезнь значительно омолодилась. К сожалению, мужчины в возрасте старше 35 лет чаще всего умирают именно от ишемической болезни сердца (ИБС). Тем не менее, частота встречаемости данного заболевания у женщин ни в чем не уступает сильному полу, однако такие тяжелые формы этого заболевания, как инфаркт миокарда, встречается у них в 3-4 раза реже. Среди специалистов популярно мнение, что решение проблемы атеросклероза приведет к увеличению средней продолжительности жизни на 5-10 лет. Таким образом, борьба с атеросклерозом является одним из путей, позволяющих увеличить продолжительность и повысить качество жизни пациентов с сердечно - сосудистыми заболеваниями [19].

Цельработы заключается в изучении фармакотерапии атеросклероза коронарных сосудов.

Для достижения поставленной цели решались следующие задачи:

Изучить этиологию, патогенез, формы атеросклероза коронарных сосудов, распространенность и социальную значимость.

Рассмотреть основные методы лечения патологии.

Охарактеризовать фармакологические группы, применяемые для лечения атеросклероза коронарных сосудов.

Изучить ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов, применяемых для лечения атеросклероза коронарных сосудов, зарегистрированных в РФ.

Проанализировать ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов в аптечной организации ОАО «Курская фармация» филиал-аптека №6 г. Курск

Внести предложения по оптимизации ассортимента лекарственных средств, применяемых для лечения атеросклероза коронарных сосудов в данной аптеке.

Объект исследования: ассортимент лекарственных средств, применяемых для лечения атеросклероза коронарных сосудов.

В соответствии с намеченной целью и задачами были определены следующие методы:

Теоретический анализ литературных источников

Сравнительный анализ и обобщение данных.

ГЛАВА 1. МЕДИКО-СОЦИАЛЬНЫЕ ПРОБЛЕМЫ АТЕРОСКЛЕРОЗА КОРОНАРНЫХ СОСУДОВ

Общая характеристика атеросклероза коронарных сосудов: распространенность, социальная значимость

Атеросклероз коронарных сосудов – это хроническое заболевание артерий эластического и мышечно-эластического типа, возникающее вследствие образования и роста жировых бляшек из-за скопления холестерина на стенках сосудов, а также липопротеидов низкой плотности, со временем начинающих закрывать собой просвет в артериях и это приводит к тому, что поток крови в них снижается и в последствие может вовсе остановиться [3]. Вследствие этого происходит возникновение проблем с органами, которые получают от этого «перекрытого» потока кислород и питательные вещества. Это приводит к ишемии органов, их кислородному голоданию и нарушению работоспособности.

Развитие атеросклероза занимает годы и десятилетия. Начинается он еще в юном возрасте, а во второй половине жизни начинает быстро прогрессировать. Именно поэтому симптомы атеросклероза, как правило, проявляются после 45-55 лет [3].

Симптомы коронарного атеросклероза – это то же самое, что признаки ишемической болезни сердца (ИБС). Эта болезнь существует в нескольких формах, которые разделяют на:

острые;

хронические. 

Хроническая ИБС - это не что иное, как стенокардия напряжения, безболевая ишемия миокарда, постинфарктный кардиосклероз, аритмический вариант ИБС, хроническая сердечная недостаточность.

Острая ИБС - инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть. Впрочем, острая ИБС обусловлена не столько хроническим атеросклерозом, сколько повреждением атеросклеротической бляшки и последующим тромбозом сосуда (атеротромбоз) [20].

Непосредственно с атеросклерозом и его явными клиническими проявлениями больше всего связана стенокардия напряжения – это заболевание, при котором во время нагрузок, когда суженные бляшками сосуды не могут дать миокарду достаточно крови, у человека возникают приступы болей в груди. Такие болевые приступы длятся, как правило, не более 15 минут, наблюдаются в период физической нагрузки и прекращаются после ее завершения. Боль купируется приемом нитроглицерина, который расширяет коронарные сосуды и улучшает приток крови к сердцу [13].

Атеросклероз коронарных артерий характеризуется симптомами, которые не всегда побуждают человека сразу же обратиться к врачу. Важно как можно раньше выявить их и обратиться за помощью. Симптомы могут быть следующими:

боль в груди, давящая или жгучая, может отдавать в спину или левое плечо;

головокружение;

тошнота;

рвота;

одышка, особенно проявляющаяся в начале боли.

Около 50% пациентов перед тем, как у них происходит сердечный приступ, испытывают некоторые из перечисленных симптомов, однако не обращают на них должного внимания. Нельзя забывать о том, что атеросклероз коронарных артерий может долгое время никак себя не проявлять, поэтому нужно регулярно обследоваться, тем более тем людям, которые находятся в зоне риска [5].

Этиология и патогенез атеросклероза коронарных сосудов

С тех пор как было введено понятие атеросклероза и по настоящий момент вопрос о причинах развития этого заболевания остается во многом неясным и противоречивым, несмотря на интенсивное изучение его, особенно в последние десятилетия. Многие исследователи признают его полиэтиологическим заболеванием, отмечая, что в возникновении атеросклероза повинны алиментарные, гормональные, нейрогенные, генетические и множество других факторов. Доказано, что атеросклероз чаще всего возникает у людей, чья работа связана с большим нервно–психическим напряжением. Отмечается также зависимость атеросклероза от условий питания: наиболее часто атеросклероз встречается у населения тех стран и областей, в которых употребляется большое количество животных белков и жиров, которые содержат холестерин. Значительно реже атеросклероз встречается в странах, население которых употребляет растительную пищу [10]. Ведущую роль в развитии атеросклероза играют эндокринные и метаболические нарушения, поэтому атеросклероз часто встречается у больных сахарным диабетом, у лиц с пониженной функцией щитовидной железы и ожирением. К данному заболеванию склонны люди, ведущие малоподвижный образ жизни. Отмечено также наследственное предрасположение к развитию атеросклероза. Однако, существует и определенная связь всех вышеперечисленных факторов: дело в том, что все они без исключения провоцируют нарушение обмена жиров, что, в свою очередь, приводит к повреждению стенок артериальных сосудов [11].

В ходе возникновения и формирования атеросклероза ведущая роль отводится следующим факторам:

нарушениям липидного (или жирового) обмена;

наследственному генетическому фактору;

состоянию сосудистой стенки.

Холестерин – это жироподобное вещество, которое относится к группе стеринов животного происхождения и выполняет огромное количество важнейших функций в человеческом организме. Холестерин – это строительный материал для стенок клеток организма, поэтому неудивительно, что это вещество входит в состав основных гормонов и витаминов, без которых просто невозможно полноценное существование человека [8].

Следует отметить, что до 70% холестерина в человеческом организме синтезируется в печени, в то время как оставшаяся часть поступает с употребляемой пищей. Холестерин входит в состав липопротеинов, которые представляют собой комплексные соединения белков и жиров. Липопротеиды способствуют переносу холестерина по кровотоку из печени в ткани, тогда как при избытке холестерина осуществляется его перенос из тканей снова в печень, где излишки холестерина утилизируются. Именно при нарушении данного процесса происходит формирование и развитие атеросклероза [5].

Основная роль в развитии этого серьезного заболевания принадлежит липопротеинам низкой плотности (ЛПНП), осуществляющим транспортировку холестерина из печени прямо в ткани, причем переносимого таким образом холестерина должно быть строго определенное количество, иначе появляется риск возникновения атеросклероза. Обратная транспортировка холестерина из ткани обратно в печень обеспечивается липопротеинами высокой плотности (или ЛПВП), очищающими поверхность клеток от излишка холестерина. Увеличение уровня холестерина ЛПНП, а также понижение уровня холестерина ЛПВП существенно увеличивает риск появления и, соответственно, развития атеросклероза [9].

В середину стенки артерии пробираются холестерин, фибрин и иные вещества, которые впоследствии и образуют атеросклеротическую бляшку, которая под воздействием избытка холестерина увеличивается в размерах, тем самым препятствуя нормальному току крови через сосуды в местах сужения. Кроме того, уменьшается приток крови, что приводит к развитию воспалительного процесса и образованию тромбов, которые могут оторваться, закупорив жизненно важные сосуды, отвечающие за доставку крови в различные органы. В процессе развития и прогрессирования атеросклероза немаловажна роль модифицируемых и не модифицируемых факторов. Так, первые можно устранить либо откорректировать, тогда, как вторые не подлежат ни устранению, ни изменениям [6].

Основные модифицируемые факторы:

Образ жизни: гиподинамия, злоупотребление жирной и богатой холестерином пищей, алкоголем и курением, а также стрессовый тип характера человека.

Артериальная гипертензия, при которой артериальное давление превышает 140/90 мм. рт. ст.

Сахарный диабет.

Гиперхолестеринемия (или увеличение содержания холестерина непосредственно в крови).

Основные не модифицируемые факторы:

Возраст: у мужчин атеросклероз проявляется чаще всего после 45 лет, а у женщин – после 55 лет.

Половая принадлежность: так, мужчины чаще женщин страдают этим заболеванием.

Семейные гиперхолестеринемии, обладающие генетической основой.

Следует отметить, что развитие атеросклероза иногда занимает десятки лет, причем процесс может быть ускорен присутствием факторов риска или, напротив, замедлен предпринимаемыми методами профилактики и лечения [1].

В развитии атеросклероза различают следующие периоды:

доклинический (бессимптомный);

клинический.

В бессимптомном периоде в крови обнаруживается повышенное содержание β-липопротеидов или холестерина при отсутствии симптомов заболевания.

Клинически атеросклероз начинает себя проявлять, когда происходит сужение просвета сосудов на 50% и более.

В течении клинического периода выделяют три стадии: (рисунок 1)

Рисунок 1. Стадии развития атеросклероза

I спастическая

II некротическая (тромбонекротическая)

III фиброзная.

В 1 стадии наблюдается недостаточное кровоснабжение того или иного органа (например, ишемия миокарда вследствие атеросклероза коронарных сосудов проявляется стенокардией).

В тромбонекротической стадии присоединяется тромбоз измененных артерий (так, течение атеросклероза коронарных сосудов может осложниться инфарктом миокарда).

На стадии фиброзных изменений происходит разрастание соединительной ткани в плохо кровоснабжаемых органах (так, атеросклероз коронарных артерий приводит к развитию атеросклеротического кардиосклероза) [7].

Развивается атеросклероз коронарных сосудов постепенно. Довольно долго симптомы никак себя не проявляют и даже при проведении обычных диагностических процедур существенных нарушений в кардиограмме не выявляется.Однако внимательно относящиеся к себе люди уже в это время могут заметить некоторые изменения: раздражительность, повышенную утомляемость, ощущения сдавливания в области грудной клетки [11].

Атеросклероз протекает волнообразно; периодические основные его признаки усиливаются, а после наступает некоторое улучшение и стабилизация клинических проявлений. Однако с годами ухудшение общего состояния постепенно прогрессирует, что приводит к инвалидности больного [13].

Классификация атеросклероза коронарных сосудов

В зависимости от степени сужения артерий, существуют следующие виды атеросклероза:

нестенозирующий (просвет сосуда сужен менее чем на 50%, не проявляется клинически);

стенозирующий (просвет сосуда сужен более чем на 50%, есть клинические проявления).

По сути, эта классификация не имеет клинической важности, так как пациенты чаще всего обращаются к врачу за помощью уже с выраженной симптоматикой ишемической болезни сердца, то есть, со стенозирующим атеросклерозом. Также следует отметить, что подобный диагноз можно поставить только после инструментальных исследований, при непосредственной визуализации бляшки [8].

В зависимости от артерий и их разветвлений, которые поддаются атеросклеротическим изменениям, выделяют анатомическую классификацию:

атеросклероз ствола левой коронарной артерии;

атеросклероз передней межжелудочковой ветви левой коронарной артерии;

атеросклероз огибающей ветви левой коронарной артерии;

атеросклероз правой коронарной артерии.

За распространённостью атеросклероза различают:

локализированный (верхней, средней, нижней части сосуда);

диффузный [15].

Методы профилактики, диагностики и лечения атеросклероза коронарных сосудов

Профилактика:

Каждый человек должен знать, что лучше предотвратить появление болезни, нежели с ней бороться. Особенно это касается людей, которые находятся в зоне риска возникновения данного заболевания.

Прежде всего, стоит отказаться от вредных привычек, особенно от курения, которое в первую очередь способствует появлению бляшек, закупоривающих сосуды [12]. Также людям рекомендуется вести подвижный образ жизни. Будет полезна, как минимум, утренняя гимнастика и ежедневные прогулки на свежем воздухе. Дополнительно хорошо заниматься каким-либо видом спорта, например, как плавание, лыжи, бег и ходьба [1]. Людям с лишним весом необходимо похудеть, чтобы избежать возникновения данной болезни. К диете нужно относиться грамотно: она не должны быть жесткой, отказываться от вредных продуктов необходимо постепенно, рекомендуется питание, которое исключает потребление жирной пищи, а именно животных жиров, что в свою очередь способствует понижению уровня холестерина в крови. Стоит отказаться от яиц, сливочного масла, жирных молочных продуктов. Хорошо также увеличить потребление свежих фруктов и овощей [15].

Диагностика:

Диагностика атеросклероза в первую очередь отталкивается от субъективных ощущений больного. Пациент должен тщательно перечислить все симптомы, которые его беспокоят, показать и рассказать где есть боли и их характер. Далее, лучшим методом выявления атеросклероза является ультразвуковое сканирование. Оно дает возможность увидеть наличие атеросклеротических бляшек и помогает выявить генерализированный атеросклероз – с несколькими очагами заболевания во всем теле. Лабораторная и инструментальная диагностика заключается в следующем:

выявление атеросклеротических изменений в виде бляшек;

локализация атеросклеротических бляшек, их распространённость;

степень стеноза (сужения) или полного закрытия просвета поражённых сосудов;

оценка нарушения функции сердца;

наличие факторов риска (особенно, повышение уровня холестерина).

Лабораторная диагностика атеросклероза коронарных сосудов включает в себя:

липидограмму (уровень общего холестерина, липопротеидов низкой и высокой плотности, триглицеридов);

биохимический анализ на глюкозу крови;

инструментальные неинвазивные методы диагностики атеросклероза;

электрокардиография;

рентгенография органов грудной полости (позволяет провести дифференциальную диагностику с другими сердечно-сосудистыми заболеваниями);

мультиспиральная компьютерная томография (визуализация кальцификатов в коронарных артериях, что свидетельствует о завершающей стадии развития атеросклеротической бляшки);

магнитно-резонансная томография (визуализация просвета коронарных артерий) [16].

Лечение:

Полностью вылечить атеросклероз коронарных сосудов не удалось еще никому. В настоящее время все терапевтические мероприятия по отношению данного недуга носят симптоматический характер и направлены на предупреждение развития опасных для жизни человека осложнений основного заболевания. Противоатеросклеротическое лечение преследует две цели:

Уменьшение клинических проявлений ишемической болезни сердца и профилактика ее прогрессирования.

Медикаментозное воздействие на атеросклеротический процесс, позволяющее предупредить распространение патологического состояния [2].

Перед тем, как лечить атеросклероз коронарных сосудов, врач рекомендует пациенту изменить свой образ жизни, избавиться от вредных привычек и начать правильно питаться. Специальная диета отыгрывает особую роль в терапии патологического состояния. Она позволяет предупредить повышение уровней вредного холестерина в крови и снизить вес.

Медикаментозная терапия предусматривает назначение пациентам препаратов, которые уменьшают потребность клеток миокарда в кислороде, защищают сердечную мышцу, снижают уровень нагрузки на нее и нормализуют ритм. Параллельно специалисты назначают больным с поражением коронарных артерий лекарственные средства, понижающие уровень холестерина в крови и препятствующие разрастанию атеросклеротических налетов на интиме [10].

Лечить атеросклероз сосудов сложно, особенно, если заболевание уже принесло свои плоды, в виде острых форм ишемической болезни сердца. Здесь нужен комплексный подход к терапии и желание самого пациента изменить жизнь к лучшему.

Комплексный подход оказывает:

благотворное влияние на течение болезни;

предотвращает развитие осложнений;

купирует воспаление;

снижает яркость проявления симптомов;

не допускает формирования кровяных сгустков.

Но порой и этого оказывается недостаточно. В ряде случаев, атеросклероз венечных сосудов диагностируется на этапах, когда просвет артерий сужен более чем на 70%. Подобное состояние практически не поддается медикаментозной коррекции, поэтому врачи предлагают таким пациентам альтернативные хирургические методики с иссечением холестериновых бляшек или шунтированием коронарных артерий [10].

Таким образом, атеросклероз коронарных сосудов – это хроническое заболевание артерий, возникающее вследствие образования и роста жировых бляшек из-за скопления холестерина на стенках сосудов. Основным клиническим проявлением является приступы болей в груди.

Атеросклероз является полиэтиологическим заболеванием, в котором повинны алиментарные, гормональные, нейрогенные, генетические и различные другие факторы. Основная роль в развитии заболевания принадлежит ЛПНП и ЛПВП. Увеличение уровня ЛПНП и понижение уровня ЛПВП увеличивает риск появления и развития заболевания.

В зависимости от степени сужения артерий атеросклероз классифицируется на нестенозирующий (просвет сужен менее чем на 50%) и стенозирующий (просвет сужен более чем на 50 %). В зависимости от артерий, которые поддаются атеросклеротическим нарушениям выделяют атеросклероз ствола левой коронарной артерии, передней межжелудочковой ветви левой коронарной артерии, огибающей ветви левой коронарной артерии и атеросклероз правой коронарной артерии. За распространенностью атеросклероза различают: локализированный (поражение верхней, средней или нижней части сосуда) и диффузный (поражение всего сосуда).

Перед лечением атеросклероза пациенту рекомендуется изменить свой образ жизни, отказаться от вредных привычек и начать правильно питаться. Медикаментозная терапия направлена на понижение уровня холестерина в крови. Иногда заболевание не поддается медикаментозной коррекции, поэтому пациентам предлагаются альтернативные хирургические методики.

ГЛАВА II. ГРУППЫ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА КОРОНАРНЫХ СОСУДОВ

Классификация препаратов для лечения атеросклероза коронарных сосудов

Выявление ассортимента лекарственных средств для лечения атеросклероза коронарных сосудов проводилось на основе изучения Реестра Лекарственных.

Для лечения атеросклероза коронарных сосудов используются препараты следующих фармакологических групп:

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции – Мексикор®;

Вазодилататоры – Никошпан;

Гиполипидемические средства:

Секвестранты желчных кислот – Холестирамин;

Фибраты – Ципрофибрат, Фенофибрат;

Кислота никотиновая;

Статины - Аторис, Ловастатин, Мевакор, Зокор [23].

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Ангиопроте́кторы — лекарственные препараты, применяемые в комплексной терапии для лечения болезней сердечно – сосудистой системы. Для этой задачи используют так же корректоры микроциркуляции. Эти препараты усиливают кровоток в микроциркуляторном русле (мелкие сосуды, капилляры), улучшают текучесть крови, снижают хрупкость и ломкость капилляров. Улучшение кровоснабжения приводит к активации обменных процессов в стенках кровеносных сосудов, в результате чего снижаются их отечность, застойные и воспалительные процессы. Вследствие этого вены не растягиваются, приобретают упругость. Механизмы действия лекарственных средств этой группы различны и чаще всего они оказывают многостороннее влияние, не обладая высокой избирательностью к определенным рецепторам в организме. Именно этим определяется большой выбор таких средств, так как разная степень взаимодействия с различными рецепторами обусловливает индивидуальные особенности каждого препарата [24].

Признанная в последние годы концепция о роли свободнорадикального окисления в патогенезе многих болезней является теоретическим обоснованием использования антиоксидантов в качестве ангиопротекторов. Повреждение клеток организма свободными радикалами, которые постоянно образуются в организме в реакциях обмена веществ и выработки энергии или попадают в него извне, является одной из причин таких тяжелых болезней, как атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт и диабет, а также онкологических, бронхолегочных и других заболеваний.

В результате 40-летних наблюдений было установлено, что вызываемые свободными радикалами нарушения в клетках человеческого организма с возрастом накапливаются.

Однако, наш организм обладает достаточными защитными силами в виде многоступенчатой системы нейтрализаторов свободных радикалов. Это так называемые антиоксиданты – химические агенты, связывающие свободные радикалы. Они предоставляют дополнительные электроны, стабилизирующие свободные радикалы, и предотвращают наносимый организму ущерб [20].

Учитывая важную роль свободных радикалов в повреждении сердечных клеток, перспективным вариантом является использование антиоксидантов в качестве средств патогенетической терапии ИБС и ее осложнений.

Вазодилататоры

Немаловажную роль в терапии атеросклероза играет применение медикаментозных средств, предназначенных для улучшения кровообращения путем расширения вен и артерий.

При развитии заболевания, которое вдобавок сопровождается гипертонией, очень важно поддерживать нормальный кровоток в сосудах, чтобы не нарушилось кровоснабжение головного мозга и других важных органов. С этой целью больным назначают сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры) при атеросклерозе. Применение вазодилататоров позволяет снизить сопротивление в кровеносных сосудах. Действующие вещества препаратов заставляют стенки сосудов расслабиться. От этого они расширяются, просвет увеличивается.

В эту группу входят многочисленные сосудорасширяющие средства:

альфа-адреномиметики;

ганглиоблокаторы;

симпатолитики;

альфа-адреноблокаторы и другие.

К числу вазодилататоров относят ряд спазмолитических веществ, в том числе папаверин, дротаверин, магния сульфат и др. Они снижают тонус и уменьшают сократительную активность гладких мышц, в связи с чем оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Для лечения атеросклероза их используют обычно в сочетании с другими средствами, например, с гиполипидемическими. Эти средства снижают уровень холестерина крови, преимущественно за счет «плохой» фракции. Влияя на выработку печенью белков переносчиков жировой молекулы, они приводят к нормализации таких показателей липидограммы как липиды низкой плотности [20].

Ярким примером является препарат Никошпан, который представляет собой комбинацию дротаверина гидрохлорида и никотиновой кислоты.

Приём Никошпана способствует улучшению микроциркуляции и коллатеральному кровообращению. Попадая в организм, никотиновая кислота превращается в никотинамид-аденин динуклеотид или динуклеотид фосфат. Они необходимы для переноса электронов и обеспечения дыхания тканей. Высокие дозировки препарата оказывают благотворное влияние на состав жиров в крови, а также при лечении гиперлипидемий в комплексе с прочими липид-регулирующии препаратами. Дротаверина гидрохлорид оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру, вызывая её расслабление [15].

Гиполипидемические средства

Для лечения атеросклероза основной группой лекарственных средств, являются гиполипидемические средства (гипохолестеринемические средства). Целью их использования является снижение концентрации в крови атерогенных липопротеидов – липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и холестерина (ХС), а также повышении концентрации антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

К основным средствам, оказывающим гиполипидемическое действие, относят вещества, связывающие желчные кислоты — секвестранты желчных кислот — (колестирамин и др.), никотиновую кислоту и ее производные, статины (ловастатин, симвастин и др.), фибраты — производные фиброевой кислоты (гемфиброзил, ципрофибрат и др.) [18].

Секвестранты желчных кислот по своей химической природе являются анионнообменными смолами, содержащими в структуре ион хлора. Данные вещества имеют очень большую молекулярную массу и не всасываются. При этом в кишечнике они контактируют с желчными кислотами, поглощая их взамен на ион хлора. Поглощенные желчные кислоты удаляются из организма естественным путем через кишечник, из-за чего возникает их недостаток. В результате нарушается всасывание экзогенных липидов, в том числе холестерина, ведь всасывание жиров в кишечнике может происходить только после их эмульгирования желчными кислотами. В организме возникает нехватка холестерина, и компенсаторно увеличивается образование ЛПВП, доставляющих холестерин из сосудов в печень.

Фибраты обладают высокой способностью снижать концентрацию в крови ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Механизм действия фибратов заключается в активации липопротеинтпазы в плазме крови и в печени. Липопротеинлипаза (ЛПЛ) - фермент, который отщепляет триглицеридные частицы от транспортных липопротеинов. Все ЛП имеют в своем составе триглицериды, причём меньше всего их в составе антиатерогенных ЛПВП. При активации ЛПЛ от ЛПНП отщепляются ТГ и образуются ЛПВП, которые удаляют холестерин из сосудов.

По силе действия фибраты уступают статинам на 20-30%. При этом они имеют ряд побочных эффектов, таких как тошнота, диарея, сонливость, кожные высыпания, лейкопения и др.

Кислота никотиновая (витамин РР или витамин В₃) - витамин, участвующий во многих окислительных реакциях живых клеток, лекарственное средство для лечения гиперхолестеринемий. Механизм действия никотиновой кислоты заключается в ингибировании в печени синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и в уменьшении высвобождения свободных жирных кислот, из которых синтезируются ЛПОНП. Наиболее выраженное влияние данный препарат оказывает на содержание триглицеридов, снижающееся в среднем на 20-50%, менее выражено влияние на холестерин, уровень которого уменьшается на 10-25%. Важно отметить, что способность никотиновой кислоты повышать уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) составила 15-30%. В отличие от большинства гиполипидемических средств, эффект никотиновой кислоты развивается сравнительно быстро - в течение первых 4-5 дней [18].

Статины

Среди лечебных препаратов, способных снижать содержание в крови общего ХС и ЛПНП, наибольшее признание в последнее время получили статины: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин. Статины были выделены в начале 70-х годов из бульонной культуры грибковых микроорганизмов Penicillium citrinum. Вскоре было обнаружено их ингибирующее действие на ГМГ-Ко-Аредуктазу. Первым ингибитором, изученным в клинических исследованиях, был компактин, на примере которого впервые была показана эффективность статинов как гиполипидемических средств у человека. Но первым ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, разрешенным для клинического применения, стал ловастатин, выделенный из Aspergillus terreus. Сегодня для клинического применения разрешены еще несколько ингибиторов данного фермента: полусинтетические (производные грибов) — правастатин, симвастатин и синтетические — флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.Данная группа препаратов рекомендована МЗ РФ как лекарства первого выбора для лечения гиперхолестеринемии. Механизм действия статинов связан с их способностью подавлять ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, ответственный за образование мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина [17]. Кроме собственно гиполипидемического статины обладают и другими эффектами, которые могут положительно влиять на их антиатерогенные свойства:

влияние на окисленные липопротеиды;

улучшение эндотелиальной функции;

снижение клеточной адгезии;

противовоспалительное действие;

ингибирование пролиферации и миграции гладкомышечных клеток;

стабилизация атеросклеротической бляшки;

снижение агрегации тромбоцитов;

улучшение состояния фибринолитической системы;

влияние на другие органы и системы (предотвращение остеопороза, переломов костей; снижение насыщения желчи холестерином, растворение холестериновых камней, тенденция к снижению онкогенности, предотвращение болезни Альцгеймера и сосудистых деменций) [21].

Также статины являются сегодня препаратами выбора при лечении нарушений липидного обмена у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Практически все исследователи отмечают высокую гиполипидемическую активность статинов и хорошую их переносимость при длительном лечении [14].

В настоящее время на российском рынке представлен большой ассортимент препаратов группы статинов. Эффективность одних полностью доказана, другие - активно изучаются, изучается также эффективность препаратов относительно друг друга.

Таким образом, для лечения атеросклероза коронарных сосудов используют три основные группы препаратов, применение которых направлено на различные звенья патогенетического процесса. Гиполипидемические препараты из подгруппы статинов зарекомендовали себя как эффективные средства, снижающие заболеваемость и смертность, обусловленную атеросклерозом и, в первую очередь, вызванную ИБС. Имеются доказательства, что статины могут замедлять прогрессирование атеросклероза и снижать частоту развития сердечно-сосудистых осложнений в различных клинических ситуациях. В то же время, положительный потенциал, которым обладают препараты этой группы, остается не в полной мере реализованным, что обусловлено недостаточно широким применением их в клинической практике и далеко не всегда в адекватных дозировках.

Анализ ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов, применяемых для лечения атеросклероза коронарных сосудов, имеющихся на фармацевтическом рынке России.

При анализе ассортимента лекарственных средств для лечения атеросклероза коронарных сосудов, зарегистрированных в РФ, выявлены следующие препараты гиполипидемических средств подгруппы статинов, которые можно классифицировать по действующему веществу. Для удобства сравнительной характеристики препаратов составлена таблица 1.

Таблица 1

Ассортимент гиполипидимических препаратов подгруппы статинов применяемых для лечения атеросклероза коронарных сосудов

Действующее вещество	Лекарственный препарат	Показания к применению	Побочные эффекты	Противопоказания
Аторвастатин	Аторвастатин Алкалоид	Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная (смешанная) гиперлипидемия, дисбеталипопротеинемия, гипертриглицеридемия, заболевания сердечно-сосудистой системы.	Нервная система: головная боль, головокружение. Сердечно-сосудистая система: боль в груди, повышение артериального давления (АД). Желудочно-кишечный тракт(ЖКТ): боль в животе, запор или диарея. Аллергические реакции: зуд, сыпь, отек лица.	Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.
	Аторвастатин-Тева
	Аторис®
	Липримар®
	Торвакард®

Продолжение таблицы 1

Ловастатин	Кардиостатин®	Гиперхолестеринемия, атеросклероз.	Нарушение функции печени, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.)	Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
	Холетар
Питавастатин	Ливазо	Первичная и смешанная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.	Нервная система: головная боль, головокружение. ЖКТ: запор, диарея, диспепсия, тошнота. Опорно-двигательный аппарат: миалгия. Аллергические реакции: сыпь, зуд.	Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Продолжение таблицы 1

Правастатин	Праастатин	Гиперлипидемия, атеросклероз, ИБС, гиперхолестеринемия.	Тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, панкреатит, гепатит, цирроз печени, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет)
Розувастатин	Крестор®	Первичная и смешанная гиперхолестеринемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, профилактика сердечно-сосудистых осложнений.	Нервная система: головная боль, головокружение, потеря памяти. ЖКТ: запор, диарея, боль в животе. Мочевыделительная система: протеинурия. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.	Заболевая печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
	Мертенил®
	Розувастатин
	Розукард®
	Роксера®

Продолжение таблицы 1

Симвастин	Вазилип®	Гиперхолестеринемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.	Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, головная боль, судороги, миалгия, астения, миопатия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
	Зокор®
	Овенкор
	Симвастин Алкалоид
	Симвастин Зентива
	Симгал
	Симло®

Продолжение таблицы 1

Флувастатин

Лескол ®Форте

Первичная гиперхолестеринемия и гиперлипидемия, ИБС, атеросклероз.

Скилетно-мышечные: мышечные судороги, миалгия, миопатия, артралгия. Неврологические и психические: дисфункция некоторых черепно-мозговых нервов (включая изменение вкуса, паралич лицевого нерва), тремор, головокружение, потеря памяти, психические нарушения, тревога, депрессия. Аллергические реакции. ЖКТ: панкреатит, гепатит, цирроз и некроз, тошнота. Офтальмологические: прогрессирование катаракты (помутнение хрусталика), офтальмоплегия.

Гиперчувствительность, заболевание печени, беременность, грудное вскармливание.

Проанализировав данные таблицы 1, была составлена таблица 2.

Таблица 2

Структура ассортимента гиполипидемических средств подгруппы

статинов по действующему веществу

Действующее вещество	Количество	Торговое наименование	Количество	Доля (%)
Аторвастатин	1	Аторвастатин Алкалоид Аторвастатин-Тева Аторис® Липримар® Торвакард®	5	22,75
Ловастатин	1	Кардиостатин® Холетар	2	9,1
Питавастатин	1	Ливазо	1	4,5
Правастатин	1	Правастатин	1	4,5
Розувастатин	1	Крестор® Мертенил® Розувастатин Розукард® Роксера®	5	22,75
Симвастин	1	Вазилип® Зокор® Овенкор Симвастин Алкалоид Симвастин Зентива Симгал Симло®	7	31,9
Флувастатин	1	Лескол ®Форте	1	4,5
ВСЕГО:	7		22	100

На основе данных таблицы 2 была выявлена структура ассортимента для лечения атеросклероза коронарных сосудов. Проанализировав данные таблицы, был проведен анализ по действующему веществу и торговому названию. Для наглядности была составлена диаграмма (рисунок 2).

Рисунок 2. Анализ рынка по действующему веществу (%)

Как видно из диаграммы (рисунок 2), гиполипидемические средства подгруппы статинов представлены 6 действующими веществами и 22 торговыми наименованиями. Самой многочисленной представлена группа Симвастина – 7 торговых наименований, что составляет 31,9%. На втором месте Аторвастатин и Розувастатин – 5 торговых наименований, по 22,75% соответственно. 2 торговых наименования имеет Ловастатит, это составило 9,1%. Остальные действующие вещества в равных количествах 4,5% и им соответствует по одному торговому наименованию.

Таким образом, основным действующим веществом на фармацевтическом рынке России является Симвастин.

Проанализировав данные таблицы 1 по показаниям к применению, была составлена диаграмма (рисунок3).

Рисунок 3. Анализ гиполипидемических средств подгруппы статинов по показаниям к применению

На рисунке 3 видно, что 37% препаратов применяется для лечения гиперхолестеринемии, 21% ЛС показаны при атеросклерозе, 16% - при гиперлипидемии, 11% применяют при ишемической болезни сердца, а 5% лекарственных средств используют для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и дисбеталипопротеинемии, а также для профилактики инфаркта и инсульта.

Проанализировав таблицу 1 по противопоказаниям к применению была составлена таблица 3.

Таблица 3

Противопоказания гиполипидемических средств подгруппы статинов

МНН	Гиперчувствительность	Заболевания печени или нарушение ее функций	Беременность	Лактация	Почечная недостаточность	Детский возраст	Женщины детородного возраста	Миопатия
Аторвастатин	+	+	+	+				+
Ловастатин	+	+	+	+		+		+
Питавастатин	+	+	+	+		+		+
Правастатин	+	+	+	+		+		+
Розувастатин	+	+	+	+	+	+	+	+
Симвастин	+	+	+	+	+	+		+
Флувастатин	+	+	+	+				+
Итого	7	7	7	7	2	5	1	7

Как видно из таблицы 3, все препараты противопоказаны к применению при повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях печени или нарушениях её функций, а также при беременности, кормлении грудью и миопатии. Розувастатин и Симвастин нельзя принимать при почечной недостаточности. Розувастатин также не рекомендуется принимать женщинам детородного возраста. Следует учитывать возраст пациента при применении Ловастатина, Питавастатина, Правастатина, Розувастатина и Симвастатина.

В ходе изучения таблицы 1 был проведен анализ нежелательных побочных эффектов и для удобства была составлена таблица 4.

Таблица 4

Побочные эффекты гиполипидемических средств подгруппы статинов

МНН	ЦНС (головная боль)	ЖКТ (диспепсия)	Аллергические реакции	Опрно-двигательный аппарат (миалгия, артриты)	Офтальмология (прогрессирование катаракты)	Почечная недостаточность	Снижение либидо и потенции	Эндокринная система (сахарный диабет)
Аторвастатин	+	+	+	+
Ловастатин	+	+	+	+	+
Питавастатин	+	+	+	+
Правастатин	+	+	+	+		+	+
Розувастатин	+	+	+					+
Симвастин	+	+	+	+
Флувастатин		+	+	+	+
Итого	6	7	7	6	2	1	1	1

Из данных таблицы 4 было установлено, что все препараты вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, а также аллергические реакции в виде зуда и сыпи. Побочные эффекты со стороны ЦНС и опорно-двигательного аппарата вызывают 6 препаратов. 2 препарата (Ловастатин и Флувастатин) оказывают побочное действие, выражающееся в прогрессировании катаракты. Правастатин вызывает также побочные эффекты в виде почечной недостаточности и снижении либидо и потенции, а Розувастатин вызывает побочное действие на иммунную систему, которое проявляется в виде развития сахарного диабета 2 типа.

Анализ ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов, применяемых для лечения атеросклероза коронарных сосудов, имеющихся в фармацевтической организации ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6.

При прохождении производственной практики в ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6 был проанализирован ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов, для удобства анализа была составлена таблица 5.

Таблица 5

Ассортимент гиполипидемических лекарственных средств подгруппы статинов в ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6

МНН	Торговое название	Форма выпуска	Фирма-производитель	Страна	Цена, руб.
Аторвастатин	Аторвастатин-СЗ	Таблетки, 20 мг №30	ЗАО «Северная Звезда»	Россия	121
	Торвакард®	Таблетки 10 мг №90	Санека Фармасьютикал а.с.	Словацкая Республика	763

Продолжение таблицы 5

	Аторис®	Таблетки 10 мг №90, 20 мг №90, 30 мг №30	АО «КРКА, д.д., Ново место»	Словения	669 1062 565
Ловастатин	Кардиостатин®	Таблетки 20 мг №30	Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА»	Россия	280
Розувастатин	Розукард®	Таблетки 10 мг №30, 20 мг №30	Зентива к.с.	Чешская республика	693 921
	Роксера	Таблетки 20 мг №90	АО «КРКА, д.д., Ново место»	Словения	1620
Симвастатин	Вазилип®	Таблетки 10 мг №14, 20 мг №14	КРКА	Словения	132 250
	Симвастатин-СЗ	Таблетки 40 мг №30	ЗАО «Северная Звезда»	Россия	115

Проанализировав данные таблицы 5, была выявлена структура ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов в аптеке ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6. Был проведен анализ по действующим веществам и торговым наименованиям, для наглядности была составлена таблица 6.

Таблица 6

Структура ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов по действующему веществу в ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6.

Действующее вещество	Количество	Торговое наименование	Количество	Доля (%)
Аторвастатин	1	Аторвастатин-СЗ Аторис® Торвакард®	3	37, 5
Ловастатин	1	Кардиостатин®	1	12, 5
Розувастатин	1	Розукард® Роксера®	2	25
Симвастин	1	Вазилип® Симвастин-СЗ	2	25
ВСЕГО:	4		8	100

На основе данных таблицы 6 была выявлена структура ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов. Проанализировав данные таблицы, был проведен анализ таблицы по действующему веществу и торговому названию. Для наглядности была составлена диаграмма (рисунок4).

Рисунок 4. Анализ действующих веществ в аптеке (%)

По данным диаграммы было установлено, что ассортимент аптечной организации представлен 4 действующими веществами и 8 торговыми наименованиями. Аторвастатин предстален в большем количестве – 37, 5%, на втором месте Розувастатин и Симвастин – по 25% соответственно, 12, 5% составил Ловастатин. Все препараты представлены в виде таблеток, что обуславливает удобство приёма.

При изучении ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов сердца, имеющегося в ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6, был проведен анализ по странам производителям, для наглядности была составлена диаграмма, представленная на рисунке 5.

Рисунок 5. Анализ ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов, имеющегося в ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6 по стране-производителю

Исходя из данных рисунка 4, можно сделать вывод, что 37, 5% составляют отечественные препараты, а 62, 5% - зарубежные.

Таким образом, можно сделать вывод, что ассортимент аптеки представлен в основном зарубежными препаратами.

Далее был проведен анализ таблицы 5 по ценовому показателю и составлена диаграмма, представленная на рисунке 5.

Рисунок 3. Анализ ассортимента гиполипидемических лекарственных средств подгруппы статинов, имеющегося в ОАО «Курская фармация» филиал-аптека №6, по ценовому показателю

Проанализировав диаграмму (рисунок 5), можно сделать вывод, что самыми дешевыми препаратами, имеющимися в аптечной организации, являются отечественные препараты – Аторвастатин-СЗ, Кардиостатин^® и Симвастин-СЗ, а также препарат Вазилип^®, относительно низкая цена которого, обуславливается количеством доз в упаковке. Соответственно, более дорогостоящими препаратами являются импортные лекарственные средства, диапазон цен которых, колеблется от 550 до 1600 рублей.

Разработка предложений по оптимизации ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов в аптечной организации ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6

На заключительном этапе на основе сравнительного анализа ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов на фармацевтическом рынке России и имеющегося в аптечной организации ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6, можно выделить препарат Лескол^®Форте с действующим веществом Флувастатин и провести его сравнительную характеристику с Аторвастатином, Ловастатином, Розувастатином и Симвастином, для удобства была составлена таблица 7.

Таблица 7

Сравнительная характеристика Флуваститна сАторвастатином, Ловастатином, Розувасатином и Симвастином по основным фармакокинетическим показаниям

	Флувастатин	Аторвастатин	Ловастатин	Розувастатин	Симвастин
Биодоступность	29%	12%	5%	20%	5%
Сmax(час)	1	1-2	2-4	5	1.5-2.5
Связывание с белками плазмы	98%	98%	95%	90%	95%
Выведение	С калом	С желчью	С калом	С калом	С желчью

Как видно из таблицы 7, Флувастатин обладает самой высокой биодоступносью – 29%, Розувастатин – 20%, Атовастатин – 12%, а Ловастатин и Симвастин – самой низкой - по 5% соответственно.

Максимальная концентрация препарата после его приема достигается быстрее всего у Флувастатина (через 1 час), у остальных препаратов от 1, 5 до 5 часов. С белками плазмы препараты связываются практически в равном соотношении – до 98%. Выводятся все препараты преимущественно в виде метаболитов через кишечник.

Таким образом, можно сделать вывод, что Флувастатин превосходит вышерассмотренные препараты по таким фармакокинетическим показателям, как биодоступность и С_max, что говорит о его высокой эффективности.

Лескол^®Форте - оригинальный препарат, Novartis Pharma (Швейцария).

Действующее вещество препарата предназначено для ингибирования ГМГ-КоА редуктазы. Данное соединение в процессе синтеза превращается в мевалонат — предшественник стеринов, в частности, холестерина. Основное действие флувастатина сосредотачивается в печени. Вследствие подавления процесса синтеза холестерина, количество последнего постепенно уменьшается в печени. Как результат, клетки печени получают большее количество рецепторов, восприимчивых к ЛПНП, благодаря чему большие объемы гепатоцитов соединяются с липопротеинами с низкой плотностью.

Конечный результат воздействия препарата — уменьшение процентного содержания холестерина в плазме крови.

Кроме того, Лескол^®Форте назначается в форме таблеток с замедленным высвобождением в дозе 80 мг один раз в день. Форма замедленного высвобождения является единственной среди всех статинов и позволяет назначать препарат вне зависимости от времени суток, при этом принимаемая доза препарата высвобождается в течение 8 часов [22].

Данные свойства лекарственной формы обуславливают минимальную системную экспозицию (только 6% препарата поступает в системный кровоток), а, следовательно, низкий риск мышечных нежелательных явлений. Это было подтверждено результатами наблюдательного исследования , в котором при применении высоких доз статинов мышечные нежелательные явления легкой и умеренной степени выраженности были отмечены в среднем у 10,5% пациентов, получавших правастатин, симвастатин, аторвастатин и флувастатин в высоких дозах. У пациентов, получавших флувастатин 80 мг/сут, был отмечен наименьший риск мышечных нежелательных явлений - 5,1% [22].

Пациенты с гиперхолестеринемией, использовавшие препарат в течение 24 недель, показали следующие результаты: произошло уменьшение общего количества Хс на 23%, на 34% уменьшилось количество ЛПНП, а концентрация ЛПВП увеличилась почти на 10%.

Пациенты, имеющие изначально низкие показатели ЛПВП, могут достигнуть повышения показателя вплоть до 13-14%.

Эффективность препарата достигает своего максимума уже в конце второй недели

Пациенты, имеющие ИБС и сопутствующую гиперхолестеринемию, в результате приема данного статинового препарата в течение 2.5 лет, подтвердили значительную регрессию коронарного атеросклероза. Данные были получены в результате проведенной ангиографии [17].

Таким образом, на основании выше перечисленного оптимизировать ассортимент аптечной организации можно, внедрив в него прапарат Лескол^® Форте.

Таким образом, были выявлены и изучены основные группы лекарственных средств, составляющих основу лечения атеросклероза коронарных сосудов сердца.

Основной группой лекарственных средств для лечения атеросклероза коронарных сосудов являются гиполипидемические средства, способствующие снижению концентрации в крови ЛПНП, ЛПОНП и ХС, а также повышению концентрации ЛПВП.

Наибольшее признание из этой группы в последнее время получили статины, которые способны подавлять ГМГ-КоА-редуктазу-фермент, ответственный за образование мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина.

Также был исследован ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов сердца на фармацевтическом рынке России. Ассортимент представлен 7 действующими веществами и 22 торговыми наименованиями.

Основным действующим веществом на фармацевтическом рынке является Симвастин, что составляет 31, 9%.

В аптечной организации ОАО «Курская фармация» филиал-аптека №6 ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов представлен в количестве 4 действующих вещества и 8 торговых наименований. Из них 37, 5% - Аторвастатин.

Ассортимент аптеки представлен в основном зарубежными препаратами – 62, 5%, доля отечественных препаратов составляет 37, 5%.

По ценовому показателю относительно дешевыми являются препараты отечественного производителя, сравнительно дорогостоящим представлен ассортимент зарубежных препаратов.

Оптимизировать ассортимент аптечной организации можно, внедрив в него препарат Лескол^®Форте, который обладает более высокой биодоступностью относительно вышерассмотренных препаратов, максимальная концентрация после его приема достигается через 1 час, что говорит о его высокой эффективности.

Главным преимуществом Лескол^®Форте является то, что препарат назначается в форме замедленного высвобождения в дозе 80 мг один раз в день. Данная лекарственная форма снижает риск мышечных нежелательных явлений, присущий остальным статинам, применяемых в высоких дозах.

ВЫВОДЫ

Первое место среди причин смертности и инвалидности взрослого населения занимают сердечно-сосудистые заболевания, которые по оценкам ВОЗ составляют 45% всех смертей. Известно, что заболеваемость инфарктом миокарда непрерывно растет, а в 95% случаев причиной развития является атеросклероз. Атеросклероз коронарных сосудов – это хроническое заболевание артерий, возникающее вследствие образования и роста жировых бляшек из-за скопления холестерина на стенках сосудов. Основным клиническим проявлением является приступы болей в груди. Атеросклероз является полиэтиологическим заболеванием, в котором повинны алиментарные, гормональные, нейрогенные, генетические и различные другие факторы. Основная роль в развитии заболевания принадлежит ЛПНП и ЛПВП. Увеличение уровня ЛПНП и понижение уровня ЛПВП увеличивает риск появления и развития атеросклероза.

Перед лечением атеросклероза пациенту рекомендуется изменить свой образ жизни, отказаться от вредных привычек и начать правильно питаться. Медикаментозная терапия направлена на понижение уровня холестерина в крови. Иногда заболевание не поддается медикаментозной коррекции, поэтому пациентам предлагаются альтернативные хирургические методики с иссечением холестериновых бляшек или шунтированием коронарных артерий.

Для лечения атеросклероза коронарных сосудов используются препараты следующих фармакологических групп: ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции, вазодилататоры и гиполипидимические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции усиливают кровоток в микроциркуляторном русле, снижают хрупкость и ломкость капилляров. Вазодилататоры предназначены для улучшения кровообращения путем расширения вен и сосудов, тем самым увеличивая их просвет. Гиполипидемические средства назначаются с целью понижения концентрации ЛПНП, ЛПОНП и холестерина. К основным средствам, оказывающим гиполипидемическое действие, относят секвестранты желчных кислот, никотиновую кислоту и её производные, фибраты и статины. Наибольшее признание в последнее время получили статины, которые способны подавлять ГМГ-КоА-редуктазу-фермент, ответственный за образование мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина.

Ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов для лечения атеросклероза коронарных сосудов сердца на фармацевтическом рынке России представлен 7 действующими веществами и 22 торговыми наименованиями. Основным действующим веществом на фармацевтическом рынке является Симвастин, что составляет 31, 9%. Все препараты противопоказаны при гиперчувствительности, заболеваниях печени или нарушении её функций, а также при беременности и лактации. Препараты вызывают характерные побочные эффекты со стороны ЖКТ, а также аллергические реакции. Характерными побочным эффектом данной группы препаратов является миопатия.

В аптечной организации ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6 ассортимент гиполипидемических средств подгруппы статинов представлен в количестве 4 действующих вещества и 8 торговых наименований. Из них 37, 5% составляет Аторвастатин. Товарный ассортимент предлагает только таблетированные формы препаратов, что обуславливает удобство приёма. Ассортимент аптеки представлен в основном зарубежными препаратами – 62, 5%, доля отечественных препаратов составляет 37, 5%. По ценовому показателю относительно дешевыми являются препараты отечественных производителей, сравнительно дорогостоящей представлена номенклатура зарубежных препаратов.

На основе сравнительного анализа ассортимента гиполипидемических средств подгруппы статинов на фармацевтическом рынке России и имеющегося в аптечной организации ОАО «Курская фармация» Филиал-аптека №6, был выделен препарат Лескол^®Форте с действующим веществом Флувастатин и проведена его сравнительная характеристика с Аторвастатином, Ловастатином. В результате анализа было установлено, что препарат Лескол^®Форте обладает более высокой биодоступностью относительно вышерассмотренных препаратов, максимальная концентрация после его приема достигается через 1 час, что говорит о его высокой эффективности. Главным преимуществом Лескол^®Форте является то, что препарат назначается в форме таблеток с замедленным высвобождением в дозе 80 мг один раз в день. Данная лекарственная форма снижает риск мышечных нежелательных явлений, присущий остальным статинам, применяемых в высоких дозах.

Из этого следует, что оптимизировать ассортимент аптечной организации можно, внедрив в него препарат Лескол^®Форте.

ЛИТЕРАТУРА

Аронов, Д. М. Современное состояние и перспективы профилактики и лечения атеросклероза / Д. М. Аронов. - Тер. архив.: 2013. – С. 133-137

Арутюнов, Г. П. Лечение атеросклероза: актуальные вопросы стратегии и тактики / Г. П. Арутнов // Клин. фарм. и терапия.:2015. - №8. – С.13

Атеросклероз // Государственное издательство медицинской литературы. - Москва, 2014. – С. 160

Великанов, И. И. Атеросклероз - болезнь века / И. И. Великанов: Ставропольское книжное издательство. - Москва, 2013. – С. 144

Внутренние болезни / Под. ред. проф. Г. И. Бурчинского: 14-е изд. – 2015. – С. 656

Волков, В. С. Фармакотерапия и стандарты лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы: Руководство для врачей / В. С. Волков, Г. А. Базанов. - Ереван: МИА, 2016. – С. 360

Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Рекомендации ВНОК III пересмотра (2007 г.) / Приложение к журналу «Кардиоваскулярная терапия и профилактика». – 2017. – С. 1-26

Егорова, М. О. Повышенная сывороточная концентрация показателя острой фазы воспаления CRP и высокий уровень холестерина липопротеинов низкой плотности - факторы повышенного риска развития и осложнений атеросклероза / М. О. Егорова // Клин. лаб. диагностика. - 2013. - №6. – С. 37

Ежов, М. В. Липопротеид - независимый фактор риска атеросклероза / Ежов М. В., Лякишев А. А., Покровский С. Н. // Терапевтич. архив. -2014. - №9. – С. 88

Журнал «Новая аптека» : 2016. - №6. – С. 18

Казимирко, В. К. Атеросклероз / В. К. Казимирко, доп.– К.: 2017. – С. 198

Кухарчук, В. В. Нарушение липидного обмена: подходы к профилактике и терапии / В. В. Кухарчук // Вестник РАМН. - 2013. -№1

Козловский, В. И. Лекции по факультетской терапии в 2-х томах: Витебск, 2015. – С. 3-12

Напалков, Д. А. Симвастатин в клинической практике: известные факты, плейотропные свойства и новые перспективы / Жиленко В. В

Нестеров, Ю. И. Атеросклероз. Диагностика, лечение, профилактика.-Москва, 2015. - С.256

Остапчук, И. Ф. Методы функциональных исследований сердечно-сосудистой системы / Остапчук И. Ф., Брудная Э.Н.: Киев, 2014. – С.132-137

Рудык, Ю. С. Статины с позиции доказательной медицины / Ю. С. Рудык // Рациональная фармакотерапия. - 2016. - №3. – С. 23

Сусеков, А. В. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы при вторичной профилактике атеросклероза: 30 лет спустя / А. В. Сусеков: 2015. - № 11. – С. 16-29

Харченко, В. И. Смертность от болезней системы кровообращения в России и экономически развитых странах / В. И. Харченко // Российский кардиологический журнал. - 2005. - № 2. – С. 37-41

Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп.: - 2013. – С. 832

Шевченко, О. П. Статины - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы /Шевченко О. П.: Реафарм, 2016.

ГенДокс, Доказательная база для ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы [Электронный ресурс] // Режим доступа: http://do.gendocs.ru/docs/index-120164.html?page=8#8677387

Реестр лекарственных средств России [Электронный ресурс]. – Режим доступа: https://www.rlsnet.ru/, свободный. – Загл. с экрана

Шалаев, С. В. Сравнительная эффективность статинов в профилактике и лечении ишемической болезни сердца / Шалаев С. В., Сафиуллина З. М., Кремнева Л. В., Абатурова О. В. // Рациональная фармакотерапия в кардиологии [Электронный ресурс]. – 2010. - №6. – Режим доступа http://www.studfiles.ru/preview/1624664/page:53/, свободный

Халимова, Г. З. Поражение ствола левой коронарной артерии (диагностика, основные подходы к лечению) / Халимова Г. З., Галявич А. С. //Медицина и здравоохранение [Электронный ресурс] / - 2014. - №4. - Режим доступа: http://cyberleninka.ru/article/n/porazhenie-stvola-levoy-koronarnoy-arterii-diagnostika-osnovnye-podhody-k-lecheniyu, свободный

Код для цитирования: Скопировать