XI Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2019

Липосомы, известные как искусственно создаваемые липидные везикулы, состоят из одного или нескольких фосфолипидных бислоев, разделенных водным пространством. Диаметр их варьирует от 25 до 1000нм, визуально напоминают попавшие в воду капли жира. Но это, разумеется, лишь внешнее сходство, так как липидные пузырьки, о которых пойдет речь, имеют сравнительно малые размеры, а также содержат липиды, входящие в состав всех клеток организма.

Впервые на липидные сферические частицы обратил внимание в 1965 году английский ученый Алек Бэнгхем. Им было замечено некоторое сходство изучаемых объектов с клеточными мембранами, в результате чего липидные везикулы в дальнейшем стали использоваться с целью различных биохимических исследований. Вначале липосомы применялись лишь как модели биологических мембран. В ходе многообразных исследований были изучены механизмы транспорта различных веществ через мембраны, а также описаны их основные свойства. Впоследствии была открыта возможность использования липосом в качестве «микроконтейнеров», способных доставлять разнообразные лекарственные препараты в определенные органы и ткани [4]. Круг веществ, включаемых в липосомы, необычайно широк – от неорганических ионов и низкомолекулярных органических соединений до крупных белков и нуклеиновых кислот.

На протяжении долгого времени проводились поиски идеальных систем доставки лекарственных средств. В большинстве случаев заболевания носят локальный характер, то есть, поражают отдельные органы и ткани. Очевидно, что ход лечения окажется более быстрым и успешным при условии действия лекарства непосредственно в очаге поражения. Особенно важным это является в случаях работы с токсичными препаратами, оказывающими сильное влияние не только на очаг болезни, но и на весь организм в целом. Многие лекарственные препараты имеют низкий терапевтический индекс. Это означает, что концентрация, в которой они оказывают лечебное действие, практически не отличается от концентрации, при которой препарат становится токсичным. Также, возможна быстрая потеря активности препарата при введении в организм. Причиной этого является воздействие инактивирующих агентов. Но включение таких препаратов в липосомы может повысить их эффективность, так как с одной стороны, препарат, находящийся в липосомах, защищен ее мембраной от воздействия неблагоприятных факторов, с другой – та же самая мембрана ограничивает превышение токсичным препаратом допустимой концентрации в биологических жидкостях в организме [2].

Существует несколько свойств, позволяющих им быть в преимуществе перед другими носителями лекарств:

-Биологическая совместимость – липосомы создаются из природных липидов и поэтому не являются токсичными, следовательно, не вызывают нежелательных иммунных реакций.

-Универсальность – возможность создания широкой вариации размеров, характеристик и состава поверхности.

-Сравнительно легкое разрушение в организме с последующим высвобождением доставленных веществ.

Липосомы вводят в организм внутривенно, подкожно, перорально, внутрибрюшинно, внутрисуставно, накожно. Существует как минимум два пути проникновения липосом в клетку. Первый заключается в том, что вследствие эндоцитоза происходит захват липосом клеткой, в результате чего образуется вакуоль, которая сливается с лизосомой. Далее при помощи фермента фосфолипазы происходит гидролиз фосфолипидов мембраны лизосом, чем и обуславливается выход препарата в цитоплазму клетки. Второй путь заключается в непосредственном слиянии липосом с клеточной мембраной. При этом происходит встраивание липидного компонента липосом в мембрану клетки, а водорастворимый препарат проникает в цитоплазму.

Липосомы нашли свое применение в самых различных сферах, но как носители лекарств наиболее широкое применение получили в экспериментальной онкологии [1]. Имеется ряд препаратов, которые способны к весьма эффективному разрушению злокачественных клеток. Несмотря на это, применение их в терапевтических целях не всегда представляется возможным из-за большой токсичности или слабой растворимости в воде. Именно с помощью липосом возможно преодоление подобных трудностей. Липосомы также применяются в борьбе с инфекционными заболеваниями. Так, лечение лейшманиоза с помощью липидных везикул позволяет не только снизить токсичность принимаемых лекарственных веществ, но и способствовать инокуляции этих веществ, тем самым подавлять активность паразитов примерно в 290 раз [3].

Таким образом, использование комплексов «липосома-препарат» имеет ряд преимуществ перед применением одних лишь препаратов. В технологии лекарственных форм наметилась тенденция к созданию новых видов лекарственных препаратов, обеспечивающих направленный транспорт лекарств в органы. Несомненно, это способно привести к видоизменению многих существующих в данный момент методов лечения онкологических, инфекционных и многих других видов заболеваний.

Список литературы

Дудниченко А.С., Перспективы использования липосомальных форм противоопухолевых препаратов. – Режим доступа: http://provisor.com.ua/archive/2000/N19/dudnichenko.php

Машковский М.Д. Лекарственные средства. (В 2-х томах)/ М.Д. Машковский. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2002. - Т. 2 - 608 с.

Швец В.И., Краснопольский Ю.М. Липосомы в фармации. Продукты нанобиотехнологии. – Режим доступа: http://provisor.com.ua/archive/2008/N03/lipos_308.php

Шляхто, Е.В. Нанотехнологии в биологии и медицине /Е.В. Шляхто. - СПб: Санкт-Петербург, 2009. — 320 с.