XI Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2019

Поликомплексые гели (ПКГ) являются перспективными продуктами в фармации и находят все более широкое применение в качестве загустителей и стабилизаторов суспензий, пролонгаторов действия лекарственных веществ, пленкообразователей для капсул и таблеток, в качестве основы для мазей и других мягких лекарственных форм, поскольку обнаруживают ряд уникальных и наиболее ценных свойств [1,2].

Большой интерес вызывает уникальная особенность строения систем ПКГ, где в результате самоорганизации макромолекул в процессе формирования поликомплексов образуются наноструктуры с регулируемыми наноразмерами. Такая особенность систем поликомплексов создает возможность молекулярного проникновения их лекарственных соединений на клеточном уровне, что позволяет использовать их в качестве носителей лекарственных систем с направленными транспортными свойствами и контролируемым во времени выделением лекарственных препаратов, поскольку наноразмеры молекулярных структур поликомплексов обеспечивают контролируемую доставку лекарства непосредственно в орган–«мишень». В этом аспекте наиболее перспективными представляются исследования фурацилиновой (0,2%) и дерматоловой (10%) мазей на основе поликомплексных гелей натрийкрбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ) с мочевиноформальдегидными олигомерами (МФО) с установлением механизма физико–химических взаимодействий между лекарственными и вспомогательными компонентами мазей с целью определения степени биологической доступности лекарственных веществ и степени пролонгирования их лекарственного действия.

На основе ПКГ получены фурацилиновые и дерматоловые мази и изучены их физико-химические и технологические свойства. Одним из основных свойств в лекарствах является кинетика высвобождения лекарственного препарата из основы по требуемой терапевтической программе. Изучены теоретические и практические аспекты кинетики высвобождения лекарственного препарата из комплексной основы в опытах «in vitro» методом Крувчинского. На рисунке 1 представлена теоретическая кинетика высвобождения лекарственного препарата из низкомолекулярной и высокомолекулярной основы. Установлено, что высвобождение лекарственного препарата из низкомолекулярной основы происходит сразу после приема, т.е. при малых временах, а из основы, полученной на базе высокомолекулярного соединения, малыми дозами в течение более длительных времен [3].

Рис.1. Ключевое отличие выделения лекарства из низкомолекулярной и высокомолекулярной основы

Вышеизложенные теоретические данные подтверждается с экспериментальными данными. Кинетика высвобождения лекарств из высокомолекулярных основ в фурацилиновых и дерматоловых мазей полученной на основе ПКГ выделяется в более продолжительные времена, т.е. мази на основе ПКГ обладают пролонгированными действиями. В процессе высвобождения фурацилина из ПКГ независимо от состава наблюдаются определенные закономерности. Анализ кинетики высвобождения лекарственных препаратов фурацилиновых и дерматоловых мазей показывает, что кинетика высвобождения лекарственных веществ в диализатах более интенсивно происходит в первые периоды диализа в образцах Na–КМЦ–фурацилин и вазелин–фурацилин, а также в образцах Na–КМЦ–дерматол и вазелин–дерматол. А в образцах Na–КМЦ–МФО–фурацилин, Na–КМЦ–МФО–глицерин–фурацилин и Na–КМЦ–МФО–дерматол, Na–КМЦ и МФО–глицерин–дерматол происходит медленное вытеснение лекарственных частиц в диализат.

Таким образом, впервые предлагается новая гелевая композиция ПКГ, в которой благодаря оптимальному сочетанию компонентов, регулируемому молекулярному строению поликомплекса в результате самоорганизации макромолекул в процессе его формирования, образуются структуры с регулируемыми размерами. Показана возможность использования поликомплексных гелей ПКГ в качестве лекарственных систем с направленными транспортными свойствами и контролируемым выделением лекарственных препаратов.

Cписок литературы

1. Зезин А.Б., Эльцефон Б.С., Рудман А.Р., Венгерова А. Н., Калюжная Р.И., Валуева С.П., Копылова Е.М., Чепуров А.К., Ефимов В.С., Кабанов В.А. Интерполимерные комплексы–биосовместимые полимерные материалы и проблема тормборзистентности // Химико–фармацевтический журнал. 1987. №7. С. 788–801.

2. Кеменова В.А., Мустафин Р.И., Алексеев К.,В., Скородинская А.М, Зезин А.Б., Тенцова А.И., Кабанов В.А. Применение интерполимерных комплексов в фармации // Фармация. 1990. №3. С. 80–88.

3. Сулейманов И.Э., Будтова Т.В., Искаков Р.М., Батирбекова Е.О., Жубанов Б.А., Бектуров Е.А. Полимерные гидрогели в фармацевтике. Алматы; СПб, 2004. 210 с.