XI Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2019

С давних пор посещение стоматолога у большинства людей связано со страхом болезненных ощущений. Многие тянут до последнего, ухудшая ситуацию до предела: так в рассказе Чехова, желая помочь генералу справиться с зубной болью, все вспоминают забытую приказчиком «лошадиную фамилию» чиновника, заговаривающего зубы. К счастью, в современном мире мы можем посещать кабинет зубного врача без страха перед болью, ведь есть местно анестезирующие средства, которые подавляют возбудимость окончаний чувствительных нервов, что приводит к временной потери чувствительности на необходимый период времени для проведения врачом болезненных манипуляций. Основными требованиями к местной анестезии являются безопасность и эффективность препаратов при минимальных терапевтических дозах.

Цель работы: изучить местные анестетики, применяемые в стоматологии и выявить наиболее эффективный и безопасный препарат.

Материалы и методы: проведен анализ современной литературы, содержащей сведения о химической структуре, механизме действия анестезирующих веществ, используемых в стоматологии.

Местноанестезирующие средства (от греч. anaesthesia — нечувствительность) — это лекарственные препараты, которые на определенный период времени подавляют возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокируют проведение импульсов по нервным волокнам, а также обладают способностью вызывать местную или регионарную потерю чувствительности. Важным отличием местных анестетиков от средств для общей анестезии является отсутствие потери сознания у пациента.

Родоначальником местных анестетиков является кокаин, алкалоид из листьев кустарника  Erythroxylon Соса.  По данным некоторых источников его применяли еще инки в высокогорных Андах, о чем имеются доказательства про проведение операций под "местной анестезией" с помощью разжеванных листьев коки. До середины 19 века кокаин активно применялся с целью анестезии при проведении различных медицинских операций. Позднее в качестве анестетика в основном использовался хлороформ. Открытие Альфредом Айнхорном новокаина ознаменовало начало новой эры в обезболивании.

В настоящее время существует множество групп местных анестетиков, особенно значимыми для применения в стоматологии являются следующие классы органических соединений: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся  кокаин, новокаин, тетракаин.

К группе амидов относятся: лидокаин, ультракаин, мепивакаин, буливакаин.

По длительности действия препараты для местной анестезии разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия - до 30-50 мин (новокаин);

2. Средней продолжительности действия - до 45-90 мин (лидокаин, ультракаин);

3. Длительного действия - до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов. Основной точкой приложения их действия является мембрана нервных клеток. Благодаря высокой липидорастворимости анестетики поглощаются мембраной нервного волокна. В результате происходит быстрое блокирование потенциал зависимых Na-каналов, заряд мембраны стабилизируется. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны, нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.

В своей работе мы провели сравнение следующих анестетиков: новокаина, лидокаина и ультракаина.

Новокаин

(рис.1-структурная формула новокаина)

Молекулярная формула: C13H20N202 * HCl

Новокаин - это β-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. На языке вызывает чувство онемения. В организме новокаин подвергается гидролизу, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз становится возможным благодаря действию ферментов, а именно новокаинэстеразы и холинэстеразы. Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно. Обладает коротким периодом действия(продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч). Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в течение 24 часов. Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи повышенной чувствительности.

Лидокаин

(рис.2-структурная формула лидокаина)

Молекулярная формула:

C14H22N2O

Лидокаин - это 2-диэтиламино-2,6-ацетоксинилида гидрохлорид или α- диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Метаболизм происходит в печени из-за дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. По сравнению с новокаином имеет более длительный период действия (примерно в 3 раза), также является более сильным местноанестезирующим средствм и действует быстрее (в 2 раза). В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%). Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Если нанести на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут.

Ультракаин

(рис.3-структурная формула ультракаина)

Молекулярная формула: C13H20N2O3S . HCl

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа и единственным из применяемых сегодня местных анестетиков, относящихся к ряду тиофена. Действующая часть - артикаина гидрохлорид. Белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим или легко растворим в спирте 96 %, мало растворим в ацетоне. Особенностями артикаина являются: высокая скорость всасывания препарата (0,3–3 минуты), хорошая диффузионная способность, низкая токсичность (отсутствие побочных эффектов в 99,4 % наблюдений, низкая токсичность по сравнению с другими анестетиками), высокая активность эффективность (в 6 раз сильнее новокаина и в 2 раза – лидокаина). Продолжительность анестезии 1-4 часа. Преимуществом использования артикаина является образование нетоксичной артикаиновой кислоты благодаря механизмам биотрансформации ферментными системами печени и эстеразами тканей и крови. Элиминация артикаина происходит быстрее других амидных анестетиков(период полувыведения составляет в среднем 25 мин). Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится из организма преимущественно через почки. Один миллилитр ультракаина (1-2%) содержит 10 мг или 20 мг артикаина (в зависимости от формы выпуска - ампулы 1% или 2% раствора). Ультракаин - 1-2% предназначен для инфильтрационной анестезии. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Изучив 3 медицинских препарата, мы установили, что ультракаин является наиболее эффективным и безопасным анестетиком. Для него характерно быстрое наступление анестезии, высокая скорость всасывания препарата, хорошая местная и системная переносимость. Применение ультракаина дает возможность обходиться значительно меньшим объемом анестетика и, следовательно, меньшей дозой препарата, что снижает возможность развития осложнений.

В настоящее время не вызывает сомнений необходимость обезболивания при проведении большинства стоматологических манипуляций, поэтому потребность в местных анестетиках постоянно растет. Увеличение их ассортимента позволяет подбирать препараты для обеспечения более качественной и безопасной работы врача, сокращая тем самым сроки и во многом определяя успех предстоящего лечения.

Выражаю благодарность своему научному руководителю ассистенту кафедры фармацевтической химии ОрГМУ, к.м.н. Филипповой Ю.В. за помощь, оказанную в подготовке данной работы.

Список литературы:

Код для цитирования: Скопировать