XI Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2019

Антибиотики являются самыми многочисленными представителями на фармацевтическом рынке. В настоящее время в России используется около 15 различных групп антибиотиков, а число препаратов превышает 340 наименований.

Все антибиотики, несмотря на различия в химической структуре и механизмах действия, объединяет ряд уникальных качеств: во-первых, в отличие от большинства других лекарственных средств их мишень-рецептор находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма, во-вторых, активность антибиотиков не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием лекарственной устойчивости (резистентности). Антибиотико-резистентность является неизбежным биологическим явлением, и предотвратить ее практически невозможно. Впервые в 1952 г. — химическим путём, посредством восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина, получен полусинтетический антибиотик тетрациклин; в 1953 г. был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Структурой молекулой тетрациклиновых антибиотиков является полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. В химическом отношении различие между хлортетрациклином и окситетрациклином состоит в том, хлортетрациклин в 7-м положении содержит хлор, а окситетрациклин в 5-м положении — гидроксильную группу. К наиболее распространенным антибиотикам тетрациклинового ряда относят тетрациклин, метациклин, докциклин. Докциклин по своим свойствам практически полностью совпадает с тетрациклином, применяемый для лечения тех исследуемых болезней, за исключением глазных инфекций.

Тетрациклины относятся к антимикробным препаратам первого поколения, полученные в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения: природные (окситетрациклин, тетрациклин) и полусинтетические (хлортетрациклин, метациклин, доксициклин, миноциклин). Тетрациклин применяют как внутрь, так и наружу. Внутрь его назначают при коклюше, ангине, скарлатине, бруцеллезе, инфекциях дыхательных путей, плевритах, бонхитах, гонорее, герпесе, воспалительных и инфекционных мочевыводящих системах. Наружу при ожогах, гнойных скоплениях, при угрях, раневая инфекция, укусы животных. При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде. Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.

Миноциклин и метациклин чаще всего применяют при лечениях хламидиоза и инфекциях уро-генитальной системы.

Спектр активностиантибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря, их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость палочки и вирионы: Грамположительные бактерии. Тетрациклины подавляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков. Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита- менингококков. Палочки. Не отмечено снижение резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек-кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Механизм действия тетрациклинов основан на том, что они нарушают связывание тРНК с акцепторным участком комплекса мРНК-рибосома и следственно блокируют включение новых аминокислот в полипептидную цепь.

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Тетрациклин является специфическим ингибитором как EF-Tu промотируемого, так и неэнзиматического связывания аминоци-Трнк с А-участком бактериального 70S рибосомы.