IX Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2017

Гепарин совершенно случайно был открыт в 1916 году тогда еще студентом медицинского факультета Университета Джонса Хопкинса (Балтимор, США), Джейном Маклином при исследовании липоидов-фосфатидов печени (гепар-фосфатид) и сердца (куорин).

Открытие гепарина датируется 1916 годом. В этом году его совершенно случайно открыл тогда еще студент медицинского факультета Университета Джонса Хопкинса (Балтимор, США), Джей Маклин при исследовании липоидов-фосфатидов печени (гепар-фосфатид) и сердца (куорин). Исследуя гепар-фосфатиды, Маклин заметил, что они не только не повышают свертывание крови, а наоборот, проявляют антикоагулянтную активность.

Два года спустя Хауелл выделил исключительный антикоагулянт из печени и назвал его гепарином (от греч. hepar, или «печень»). Хотя гепарин Хауелла не отличался чистотой и вызывал токсические реакции, его будущее было многообещающим. После утверждения метода очистки гепарина он впервые был применен в 1937 г. знаменитым канадским хиругом Гордоном Мюрреем.

Механизм действия гепарина обусловлен его способностью специфически связываться с антитромбином III, что резко повышает ингибирующее действие последнего по отношению к тромбину и другим протеазам, участвующим в свертывании крови. Как было выяснено, гепарин также может проявлять гиполипидемическое действие, повышая активность липопротеинлипазы. Липопротеинлипаза с помощью протеогликановых цепей гепарин-сульфата связывается со стенкой капилляров. В значительных количествах липопротеинлипаза содержится в сердце, жировой ткани, селезенке, легких, мозговом веществе почек, диафрагме, молочных железах, в крови же липопротеинлипаза почти не содержится.

В организме гепарин находится в гранулах тучных клеток, месте их синтеза. Субстратами для биосинтеза гепарина являются глюкоза и неорганический фосфат. Присоединение сульфатных групп осуществляется после полимеризации, но некоторые ученые предполагают, что сульфатирование происходит на более ранних этапах, то есть ещё на уровне низкомолекулярных предшественников. Среди ферментов, участвующих в биосинтезе гепарина выделяют различные гликозилтрансферазы, сульфотрансферазы, эпимеразы, многие из которых выделены в чистом виде. Наибольшие количества гепарина обнаруживаются в лёгких, печени и коже.

Антикоагулянтное действие гепарина начинается почти сразу после введения и продолжается несколько часов. Это медицинский «обоюдоострый меч»: он может спасти жизнь, но при превышении дозы и отсутствии ее качествен- ного контроля может возникнуть потенциально смертельное кровотечение.

Гепарин, который снижает способность крови к тромбообразованию в сосудах, используют во время операций на открытом сердце, коронарного шунтирования, почечного гемодиализа, переливания крови и при беременности. Гепарин, применяемый в медицине, производят из легких крупного рогатого скота и кишечника свиней. Препарат Гепарин выпускается в виде раствора для инъекций, геля или мази. Действующим веществом в любых формах выпуска препарата является гепарин натрия (Heparinum natrium).

Однако на этом история гепарина не заканчивается. Исследования его свойств и усовершенствование используемых препаратов являются приоритетными задачами. Результатом исследований в этой области являются НМГ (низкомолекулярные гепарины). Бемипарин натрия (Цибор®) представляет собой современный НМГ второго поколения. Его средняя молекулярная масса составляет приблизительно 3600 Да. После подкожного введения бемипарин быстро всасывается, его биодоступность составляет 96%.

Код для цитирования: Скопировать