V Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум - 2013

По данным ВОЗ, ежегодно в мире регистрируется более 16 млн. мозговых инсультов, которые уносят жизни более 5,7 млн. человек. Тромбоэмболия и нарушение мозгового кровообращения являются осложнениями фибрилляции предсердий (ФП) неклапанного генеза, одного из часто встречаемых видов нарушения сердечного ритма. Терапия антагонистами витамина К (варфарин) эффективна в профилактике инсульта у пациентов, но существует необходимость постоянного мониторинга параметров коагуляции и корректирования дозы. В последнее время дискутируется эффективность и безопасность применения инновационного перорального антикоагулянта ривароксабана, прямого ингибитора фактора свертывания крови Xa в профилактике тромбоэмболических осложнений.

Известно, что варфарин раньше использовался в качестве крысиного яда. Неудачная попытка суицида моряком в 1951 г. инициировала исследования по применению этого кумаринового вещества в медицине, которые завершились в 1954 г. разрешением клинического использования. Антикоагулянтная терапия варфарином в профилактике инсульта у пациентов с ФП более полувека была «золотым стандартом» оказания помощи. Вместе с этим, учитывая такие опасные побочные эффекты варфарина, как большой риск кровоизлияний в мозг и сильные аллергические реакции в виде «варфариновых» некрозов кожи, возникла необходимость создания новых более безопасных пероральных антикоагулянтов.

Результаты многоцентрового рандомизированного двойного слепого с двойным плацебо контролем исследования ROCKET AF (The Rivaroxaban Once Daily Oral Direct Factor Xa Inhibition Compared with Vitamin K Antagonism for Prevention of Stroke and Embolism Trial in Atrial Fibrillation) показали большую эффективности ривароксабана над варфарином.

Известно, что ривароксабан оказывает прямое действие на фактор Ха, а механизм действия варфарина основан на угнетении в печени синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания крови. Также, ривароксабан обладает рядом преимуществ: быстрое начало действия с предсказуемым дозозависимым ответом и большой биодоступностью (80%), отсутствие необходимости в постоянном мониторинге параметров коагуляции, низкое число взаимодействий с пищевыми продуктами и другими лекарственными средствами, одноразовый приём и более быстрая элиминация.

Во время исследования ривароксабана по методике ROCKET AF наблюдалось, что кровоизлияния в головной мозг и фатальные кровотечения встречались реже, снизился относительный риск инсульта, системной эмболии на 21%, инфаркта миокарда и количество смертей на 16%.

Общими для препаратов являются риск развития желтухи, повышение уровня ферментов (например, трансаминаз и гамма-глутамил-трансферазы) в крови при нарушении функций печени, а также небольшие кровотечения.

Логичным завершением исследования (RECORD 4) было представление заявления на регистрацию препарата ривароксабан компанией Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC в 2008 году в консультативную комиссию управления по контролю над пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) .

Таким образом, согласно результатам современных исследований ривароксабан является более эффективным препаратом в профилактике и лечении тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий неклапанного генеза.

Код для цитирования: Скопировать